داروهای متصل شده به پادتنها، حدود یک قرن پیش برای اولین بار توسط دانشمند و داروساز آلمانی پاول اهرلیچ، پیشنهاد شد، که به صورت یک سامانه دارورسانی کاملا هدفمند و تمایلی، عمل میکند. ۵۰ سال بعد این مفهوم تحت عنوان درمان هدفمند، برای اولین بار و با متصل کردن متوترکسات به پادتنی که پاد ژنهای سطحی سلولهای لوکمیا را هدف قرار میداد، جامه عمل به خود گرفت. پژوهشهای اولیه در این زمینه، روی عوامل هدفگیری موجود، مانند پادتنهای چنددودمانی (Multicolonal antibody) قرار داشت، که در دو حالت اتصال غیرکوالانسی و کوالانسی دارو، بررسی میشد. در سال ۱۹۷۵ توسعه عظیمی در زمینه پادتنهای تک دودمانی موشی توسط کوهلر و میلستین به وجود آمد و همراه با آن، پیشرفتهای عظیمی نیز در زمینه داروهای متصل شده به پادتنها ایجاد شد. تا به حال شرکتهای زیادی در زمینه داروهای ADC سرمایهگذاری کردهاند.